@misc{oai:toyama.repo.nii.ac.jp:00013727, author = {渡部, 烈}, month = {Mar}, note = {1. 生薬エキス83種類によるヒトCYP3A4 およびCYP2D6 の阻害 漢方薬の構成成分して使用されている生薬エキス83種((株)ツムラより恵与された)を用いて, ヒト肝ミクロソーム中のCYP3A4 とCYP2D6 に対する阻害作用を検討した。 CYP3A4 の指標とL て用いたhuman liver microsomal erythromycin N-demethylation 活性に対してソボク,ダイオウ,ゴミシ,キョウカツおよびビャクシなどが比較的強い阻害作用を示し, IC50 値は,生薬エキス粉末換算量としてそれぞれ43, 77, 127, 144 および、185μg/mL であった。CYP2D6 の指標として用いたhuman liver microsomal dextromethorphan 0-demethylation 活性に対してオウバク,オウレン,ボウイ,ソボクおよびダイオウなどが比較的強い阻害作用を示し, IC5o 値は,それぞれ4, 14, 40, 52 および、64μg/mL であった。 以上の結果から, ヒトCYP3A4 あるいはCYP2D6 に対する阻害活性を示す生薬が複数存在することが明らかとなった。 2. ゴミシ(Schisandrae fructus)エキス中に含まれるCYP3A4 阻害成分の同定 ゴミシエキス中に含まれるCYP3A4 阻害成分をHPLC により分離し,検索した。 その結果, 2 種の強力なCYP3A4 阻害成分を見出した。これら阻害成分は, HPLC により精製したのちスペクトル解析によりgomisin B およびgomisin C と同定された。Gomisin B およびgomisin C のhuman liver microsomal erythromycin N-demethylation 活性に対する阻害定数(Ki値)は,それぞれ0.131 および、0.049μM であり, CYP3A4 の強力な阻害剤として知られているketoconazole のKi 値(0.070μM)とほぼ同等の強さを示した。, Other, この論文は国立情報学研究所の学術雑誌公開支援事業により電子化されました, 和漢薬研究所年報, 第29巻, 2003.03.31, Page 71-72}, title = {恒常性機能解析部門}, year = {2003} }